Ogni farmaco è caratterizzato da un suo valore di emivita che può variare da pochi minuti ad una settimana; i farmaci con emivita breve sono eliminati rapidamente; i farmaci con emivita lunga sono eliminati lentamente.
La pentossifillina ha una emivita breve che varia, a seconda della metodica di somministrazione, da 7-8 min per infusione a 8 – 12 ore per somministrazione orale.
L’ emivita plasmatica di eliminazione (t1/2) è il parametro farmacocinetico che indica il tempo necessario affinché la concentrazione plasmatica di un farmaco si dimezzi. Per una terapia continuativa il raggiungimento della fase di “equilibrio di somministrazione” avviene dopo un tempo pari a 5 emivite del farmaco indipendentemente dalla frequenza delle somministrazioni.
Per un farmaco somministrato regolarmente l’andamento e l’entità del livello ematico dipendono dal rapporto tra emivita e durata dell’intervallo di applicazione. Uno dei vantaggi della somministrazione transdermica è dato dalla possibilità di introdurre il solo principio attivo del farmaco, in forma ionica, che legandosi a proteine protoplasmatiche specifiche, aumenta il tempo di permanenza (emivita) nelle sedi anatomiche interessate, con un aumento di 20-60 volte della penetrazione rispetto alla sola applicazione topica.
Per la iontoforesi e l’idroelettroforesi l’effetto pelle è molto ridotto e il farmaco raggiunge una penetrazione che varia dal 70% al 90%; (https://omotossicologia.blogspot.com/2010/01/ionoforesi-idroelettroforesi.html ) il trasporto avviene a livello interstiziale nel corneo, o a livello extracellulare, facendo penetrare il farmaco ad una profondità di oltre 1 centimetro. Una volta che il flusso di corrente ha trasportato gli ioni del farmaco attraverso il corneo nei primi 2 mm di tessuto, inizialmente si verifica un effetto ”deposito” al di sopra della area di microcircolo; poi il farmaco diffonde dal deposito nel derma, e dalla rete capillare viene trasportato via nella corrente ematica (riducendo così il gradiente per una penetrazione verso i tessuti profondi sottostanti) . https://dermatologianapoli.wordpress.com/about/topici-e-veicolazione-intradermica/
Pertanto nella malattia di La Peyronie, la somministrazione transdermica, per una terapia continuativa con pentossifillina, consente il raggiungimento della fase di steady state (equilibrio di somministrazione) con maggiore uniformità, mantenendo così costanti i livelli di farmaco rispetto alla somministrazione per infiltrazione intracavernosa, dove il farmaco non viene assorbito in forma ionica, ed essendo eliminato più velocemente l’intervallo di somministrazione tra un’infiltrazione e la successiva non garantisce il raggiungimento e il mantenimento dello steady-state.
https://www.docenti.unina.it/webdocenti-be/allegati/materiale-didattico/34184428
RAZIONALE D’ USO DELLA PENTOSSIFILLINA NELL’ IPP
(le ragioni per cui non si puo’ eliminare la pentossifillina dallo schema terapeutico)
DATE LE MOLTEPLICI COMPONENTI DELLA IPP (INFIAMMAZIONE, FIBROSI, PERDITA DI ELASTICITÀ, DISFUNZIONE ERETTILE)) È CONSIGLIABILE UNA TERAPIA COMBINATA E LA PENTOSSIFILLINA AGISCE NEGLI ASPETTI CRUCIALI DELLA IPP ANCHE NELLA FASE DEFINITA «CRONICA» DELLA MALATTIA .(Alex KW et Al.: 2012; Paulis G et Al.: 2015; Smith JF et Al.: 2011; Lin G et Al.: 2010; BermannB. Et Al.: 1990; Taha H et Al.: 2009 )
IN PARTICOLARE:
AZIONE ANTIOSSIDANTE
AZIONE ANTI-INFIAMMATORIA
AZIONE ANTIFIBROTICA
AZIONE ANTIPIASTRINICA
AZIONE DI INIBIZIONE DELLE FOSFODIESTERASI(diretta conseguenza:miglioramento delle erezioni)
(Lin G et Al.: 2010; Shamsara J et Al.:2012; Gonzales Espinosa L et Al.:2012; Tsutsumimoto TEt Al.: 2002; Valente EG et Al.: 2003; Smith JF et Al.: 2008; Brant WO et Al.: 2006; SafarinejadMR 2006; Nehra A. et Al.: 2015; Ahmet G et Al.: 2013; Paulis G et Al.: 2017)
I RISULTATI DEI TRATTAMENTI PER OS O INTRAPLACCA DEI PAZIENTI CON IPP SONO MEDIAMENTE POSITIVI IN FOLLOW-UP CALENDARIZZATI IN MEDIA A 6 MESI.
( Alex KW et Al.: 2012; Paulis G. et Al.: 2012; Dell’Atti L et Al.: 2014; Valente EG et Al.: 2003; Brant WO et Al.: 2006; Ahmet G et Al.: 2013; Alisadeh M et Al: 2014 ; Franklin EK et Al.: 2011; Kevin A et Al.: 2016; Brittani BH et Al.: 2016; Iffat H et Al.: 2014; Paulis G et Al.: 2014; Paulis G et Al.: 2017 )
PENTOSSIFILLINA : QUALE TIPO DI SOMMINISTRAZIONE E’ PREFERIBILE ? :
PER BOCCA : EVENTUALI EFFETTI COLLATERALI (DISTURBI GASTRO-ENTERICI, CEFALEA, VERTIGINI)
INIEZIONI INTRA/PERIPLACCA : RISCHI DI BASSA COMPLIANCE; OBBLIGO DI RICORRERE ALL’ APPUNTAMENTO AMBULATORIALE; POSSIBILE LESIVITA’ DELL’INIEZIONE; PERDITA DI MOLTO TEMPO
TRASPORTO DEL FARMACO DIRETTAMENTE IN LOCO CON ONDE ELETTRICHE :
PER LA COMPLESSITA’ MOLECOLARE SPECIFICA DELLA PENTOSSIFILLINA CHE NON GARANTISCE IL PASSAGGIO TRANSDERMICO CON LA NORMALE IONOFORESI, E’ FONDAMENTALE L’ UTILIZZO DELLA:
IDROFORESI CON SPECIFICO APPARECCHIO ELETTROMEDICALE (IONOBREA IDRO) PERCHE’ TRASPORTA IL PRINCIPIO ATTIVO A PRESCINDERE DALLA POLARITA’ E DAL PESO MOLECOLARE
CONSEGUENZE: COMODITA’, PRATICITA’,DISCREZIONE,CONTINUITA’ TERAPEUTICA PROTRATTA NEL TEMPO, ECONOMICITA’ RISPETTO ALLA TERAPIA INIETTIVA.
ELETTRODO BREVETTATO (Alex K et Al, 2012; Nale D. et Al.: 2006; Costa WS et Al.: 2009; Brock G et Al.: 1997; Hatzimouratidis K et Al.: 2012; Jordan GH 2008; Paulis G et Al.: 2017)